Papaverin là hoạt chất chiết từ nhựa cây thuốc phiện nhưng chỉ có tác dụng giảm đau do co thắt mà không có tác dụng giảm đau do ức chế thần kinh trung ương như các hoạt chất thuốc phiện khác (morphin, codein).

Tránh dùng papaverin cho phụ nữ đang cho con bú. Hình minh họa

Cơ chế chống co thắt của papaverin là ức chế phosphoryl hoá và cản trở co cơ. Trải rộng ra, nó còn tác dụng huỷ sự co thắt sinh ra do acetylcholin, bradykinin, serotonin.  Papaverin được xếp vào nhóm giảm đau chống co thắt có tác dụng hướng cơ, được dùng làm giảm cơn đau do tăng nhu động ruột dạ dày (trong viêm đại tràng, dạ dày, viêm ruột), do co thắt tử cung (trong thống kinh), do quặn thận, mật (trong viêm thận, túi mật).

Papaverin còn chống cơn co thắt mạch máu não, ngoại vi, làm giãn cơ tim. Xưa kia, từng được dùng trong bệnh thiếu máu não, thiếu máu cơ tim, co thắt phế quản do hen, cơn đau thắt ngực. Tuy nhiên nó không đưa lại hiệu quả chắc chắn. Nay đã có nhiều thuốc thay thế chữa các bệnh này tốt hơn, ít độc hơn, nên không còn được sử dụng.

Chưa có thông tin đầy đủ về tác hại của papaverin với thai, với quá trình sinh sản. Trước đây, nó được dùng chống "doạ sảy thai", nay do có thuốc thay tốt hơn, an toàn hơn, nên rất ít được dùng. Các tài liệu mới nhất ghi "không  dùng papaverin cho người có thai". Chưa có thông tin đầy đủ về sự bài tiết papaverin vào sữa. Tránh dùng thuốc này cho người cho con bú.

Papaverin có thể gây hiện tượng quá mẫn. Chứng quá mẫn ở gan biểu hiện vàng da, rối loạn tiêu hoá, tăng bạch cầu eosin, thay đổi enzym gan. Không dùng cho người có tiền sử quá mẫn với thuốc này. Ngừng ngay thuốc khi có hiện tượng quá mẫn với gan.

Thuốc tiêm tĩnh mạch papaverin khi tiêm nhanh có thể gây loạn nhịp tim, ngừng thở, tử vong. Hết sức thận trọng khi dùng dạng thuốc này. Không được trộn papaverin tiêm vào dịch truyền Ringer lactat vì gây tủa, làm biến chất thuốc, dẫn đến tai biến.

Papaverin còn có thể gây suy giảm dẫn truyền nhĩ - thất, gây ngoại tâm thu thất nhất thời, ngoại tâm thu, hoặc cơn nhịp nhanh kịch phát, không được dùng nó khi có block nhĩ thất hoàn toàn và hết sức cẩn trọng khi có suy giảm dẫn truyền nhĩ - thất. Không được dùng cho người bị bệnh Parkinson đặc biệt khi đang dùng thuốc chữa bệnh levodopa, vì sẽ gây các tương tác bất lợi. Papaverin làm co mạch, tăng huyết áp, không được dùng nó cho người có chứng tăng áp lực sọ, tăng nhãn áp.

Tuy thuốc rất ít ảnh hưởng lên thần kinh nhưng nếu dùng liều cao và (hoặc) kéo dài có thể gây chóng mặt, nhức đầu, ngủ gà, ngủ lịm và quen thuốc.

 Khi uống papaverin xuất hiện hiệu lực rất nhanh, duy trì được trong khoảng 6 giờ. Vì vậy nên uống cách nhau mỗi 6 giờ một lần. Nếu dùng dạng thuốc uống phóng thích hoạt chất chậm thì hiệu lực xuất hiện có muộn hơn nhưng duy trì được trong 12 giờ, nên uống liều có hiệu lực cách nhau mỗi 12 giờ một lần.

Trong Danh mục thuốc chữa bệnh chủ yếu sử dụng trong các cơ sở khám chữa bệnh (3/2005 QĐ-BYT), loại papaverin uống (viên 40mg) và tiêm (40mg/ml) được ghi trong mục chống co thắt ( XVIII-6) và papaverin uống ( 40mg) vẫn còn được ghi trong mục chống đẻ non (XXIII-2), được phép dùng ở các tuyến 1, 2, 3 và các cơ sở khác có bác sĩ. Cần  dùng đúng chỉ định theo tuyến. Trên thị trường vẫn còn loại papaverin ngoại  (viên bao tan trong ruột, 100mg) ghi các chỉ định cũ (trên não, tim, suy giảm trí nhớ người già) với liều chỉ dẫn cao hơn ( 400-600mg/ngày). Khi dùng cần thận trọng.